T7435 |
Selitrectinib
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LOXO-195 |
Trk receptor
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Selitrectinib 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。 |
T6880 |
Larotrectinib sulfate
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Larotrectinib (LOXO-101) sulfate,LOXO-101 (sulfate),ARRY-470,Larotrectinib,ARRY-470 (sulfate),LOXO-101 sulfate |
Trk receptor
,
Apoptosis
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Larotrectinib sulfate 是一种 ATP 竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 |
T14921 |
CE-245677
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Tie-2
,
Trk receptor
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CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。 |
T2359 |
ANA-12
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ANA12,ANA 12 |
Trk receptor
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ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。 |
T41284 |
Nalfurafine
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TRK-820,纳呋拉啡 |
Opioid Receptor
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Nalfurafine 是一种有效且特异性的 G 蛋白偏倚 κ-阿片受体激动剂,具有高转化潜力。 Nalfurafine 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,可用于尿毒症瘙痒症的相关研究。 |
T5635 |
CH7057288
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Trk receptor
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CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。 |
T6097 |
GNF-5837
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GNF 5837 |
PDGFR
,
c-Kit
,
Trk receptor
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GNF5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 |
T7568 |
LM22A-4
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Trk receptor
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LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于研究神经系统疾病。 |
T6052 |
GW 441756
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Apoptosis
,
Raf
,
Trk receptor
,
CDK
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GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。 |
T5995 |
Larotrectinib
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LOXO-101,ARRY-470 |
Trk receptor
,
Apoptosis
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Larotrectinib 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 |
T2816 |
7,8-Dihydroxyflavone
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二羟基黄酮水合物,7,8-DHF |
Apoptosis
,
Trk receptor
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7,8-Dihydroxyflavone 是一种选择性有效的TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。 |
T9123 |
DS-1205
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TAM Receptor
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DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 |
T4257 |
Belizatinib
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TSR-011 |
ALK
,
Trk receptor
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Belizatinib 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。 |
T8327 |
ONO-7475
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TAM Receptor
,
Trk receptor
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ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,... |
T1354 |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
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N-乙酰-5-羟色胺,Normelatonin,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin |
Trk receptor
,
Endogenous Metabolite
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N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB 受体。 |
T4496 |
LM22B-10
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LM22B10 |
Akt
,
Trk receptor
,
ERK
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LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。 |
T4071 |
Repotrectinib
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TPX-0005,TPX 0005,TPX0005 |
Trk receptor
,
ROS Kinase
,
ALK
,
ROS
,
Src
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TPX-0005 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。 |
T10984 |
DDR-TRK-1
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Discoidin Domain Receptor (DDR)
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DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。 |
T40034 |
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
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Trk receptor
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GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK) 的抑制剂 ,信息来源于专利 WO 2020038415 A1。 |
T0678 |
Amitriptyline hydrochloride
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盐酸阿米替林,Amitriptyline HCl,Domical,Tryptizol,Annoyltin |
Adrenergic Receptor
,
Sigma receptor
,
Serotonin Transporter
,
AChR
,
Sodium Channel
,
Norepinephrine
,
5-HT Receptor
,
Trk receptor
,
Histamine Receptor
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Amitriptyline hydrochloride 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是Trk... |