T7568 |
LM22A-4
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Trk receptor
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LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于研究神经系统疾病。 |
T2359 |
ANA-12
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ANA12,ANA 12 |
Trk receptor
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ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。 |
T14921 |
CE-245677
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Tie-2
,
Trk receptor
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CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。 |
T5635 |
CH7057288
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Trk receptor
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CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。 |
T6097 |
GNF-5837
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GNF 5837 |
PDGFR
,
c-Kit
,
Trk receptor
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GNF5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 |
T7435 |
Selitrectinib
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LOXO-195 |
Trk receptor
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Selitrectinib 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。 |
T4257 |
Belizatinib
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TSR-011 |
ALK
,
Trk receptor
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Belizatinib 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。 |
T5995 |
Larotrectinib
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LOXO-101,ARRY-470 |
Trk receptor
,
Apoptosis
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Larotrectinib 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 |
T4071 |
Repotrectinib
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TPX-0005,TPX 0005,TPX0005 |
Trk receptor
,
ROS Kinase
,
ALK
,
ROS
,
Src
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TPX-0005 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。 |
T6052 |
GW 441756
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Apoptosis
,
Raf
,
Trk receptor
,
CDK
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GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。 |
T9123 |
DS-1205
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TAM Receptor
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DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 |
T4496 |
LM22B-10
|
LM22B10 |
Akt
,
Trk receptor
,
ERK
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LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。 |
T2816 |
7,8-Dihydroxyflavone
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二羟基黄酮水合物,7,8-DHF |
Apoptosis
,
Trk receptor
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7,8-Dihydroxyflavone 是一种选择性有效的TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。 |
T3678 |
Entrectinib
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恩曲替尼,NMS-E628,RXDX-101 |
ROS Kinase
,
Trk receptor
,
ALK
,
Autophagy
,
ROS
|
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Entrectinib 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。 |
T1354 |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
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N-乙酰-5-羟色胺,Normelatonin,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin |
Trk receptor
,
Endogenous Metabolite
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N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB 受体。 |
T2054 |
Altiratinib
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DCC-2701 |
Tie-2
,
Trk receptor
,
VEGFR
,
FLT
,
c-Met/HGFR
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Altiratinib 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 ... |
T8327 |
ONO-7475
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TAM Receptor
,
Trk receptor
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ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,... |
T6712 |
Tyrphostin AG 879
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AG 879 |
Trk receptor
,
PDGFR
,
Apoptosis
,
HER
,
EGFR
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Tyrphostin AG 879 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。 |
T6880 |
Larotrectinib sulfate
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Larotrectinib (LOXO-101) sulfate,LOXO-101 (sulfate),ARRY-470,Larotrectinib,ARRY-470 (sulfate),LOXO-101 sulfate |
Trk receptor
,
Apoptosis
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Larotrectinib sulfate 是一种 ATP 竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 |
T4349 |
Sitravatinib
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MG516,MGCD516 |
Trk receptor
,
Ephrin Receptor
,
FLT
,
TAM Receptor
,
Discoidin Domain Receptor (DDR)
,
c-Kit
,
VEGFR
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Sitravatinib 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |