T5409 |
AZD3229
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c-Kit
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AZD3229 是一种突变型酪氨酸激酶受体抑制剂,可用于胃肠道间质瘤的研究。 |
T3452 |
ISCK03
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c-Kit
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ISCK03 是一种特异性的 SCF/c-Kit 抑制剂。 |
T9689 |
M4205
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c-Kit
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M4205 是一种 c-Kit 抑制剂,对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。 |
T5109 |
Avapritinib
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BLU-285 |
PDGFR
,
c-Kit
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Avapritinib 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 A... |
T4320 |
Flumatinib
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HHGV678 |
PDGFR
,
c-Kit
,
Bcr-Abl
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Flumatinib 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。 |
T4332 |
C-Kit-IN-1
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DCC-2618,PDGFR inhibitor 1 |
c-Kit
,
c-Met/HGFR
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c-Kit-IN-1 是c-Kit 和c-Met 抑制剂(IC50<200 nM)。 |
T7945 |
SU14813
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c-Kit
,
PDGFR
,
VEGFR
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SU14813 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR2 (IC50:50 nM),VEGFR1 (IC50:2 nM),PDGFRβ (IC50:4 nM),KIT (IC50:15 nM)。 |
T2115 |
Pexidartinib
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PLX-3397 |
Apoptosis
,
FLT
,
c-Fms
,
c-Kit
,
CSF-1R
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Pexidartinib 是具有口服活性的选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 和c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 20 和 10 nM。它可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
T10652 |
Vimseltinib
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DCC-3014 |
c-Fms
,
CSF-1R
,
c-Kit
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DCC-3014 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,摘自专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。 |
T22349 |
JNJ-38158471
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CS-2660 |
VEGFR
,
c-RET
,
c-Kit
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CS-2660 是一种耐受性好的,有口服活性的、高效的、选择性的 VEGFR-2抑制剂 (IC50:40 nM),还能抑制 Ret (IC50:180 nM) 和 Kit (IC50:500 nM)。 |
T2288L |
Motesanib Diphosphate
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二磷酸莫替沙尼,Motesanib,AMG 706 |
c-Kit
,
VEGFR
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Motesanib Diphosphate 是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂,IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。 |
T6166 |
Telatinib
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Bay 57-9352,替拉替尼 |
PDGFR
,
VEGFR
,
c-Kit
|
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Telatinib 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。 |
T2288 |
Motesanib
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AMG 706,莫特塞尼,莫替沙尼 |
VEGFR
,
c-Kit
|
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Motesanib 是有效的、ATP 竞争性的 VEGFR1/2/3 的抑制剂,其IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。 |
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
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Multi-kinase inhibitor I |
Others
,
PDGFR
,
Bcr-Abl
,
c-Kit
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Multi-kinase inhibitor 1 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 |
TQ0235 |
AC710
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c-Kit
,
FLT
,
PDGFR
|
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AC710是一种 PDGFR 抑制剂,能够作用于 FLT3 (Kd:0.6),CSF1R (Kd:1.57),KIT (Kd:1),PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。 |
T13178 |
Toceranib
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托西尼布,PHA 291639E,SU11654 |
PDGFR
,
VEGFR
,
c-Kit
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Toceranib 是口服具有活力的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用,用于研究犬肥... |
T0097L |
Pazopanib
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GW786034,帕唑帕尼 |
FGFR
,
PDGFR
,
c-Kit
,
VEGFR
,
Autophagy
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Pazopanib 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和1... |
T1836 |
AZD2932
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VEGFR
,
FLT
,
PDGFR
,
c-Kit
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AZD2932是一种多靶点激酶抑制剂,细胞试验中能够抑制 VEGFR2 (IC50:8 nM),PDGFβ (IC50:4 nM),PDGFβ (IC50:7 nM) 和 PDGFβ (IC50:9 nM)。 |
T4053 |
AST 487
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NVP-AST 487 |
c-Kit
,
FLT
,
Bcr-Abl
,
VEGFR
,
c-RET
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AST 487 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。 |
T0520 |
Lenvatinib
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仑伐替尼,E7080 |
c-Kit
,
VEGFR
,
PDGFR
,
FGFR
,
c-RET
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Lenvatinib 是一种口服具有活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(R... |